Ipamorelin : sécrétagogue GHS-R1a sélectif en recherche

L'Ipamorelin est un pentapeptide synthétique de séquence Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂, étudié comme sécrétagogue sélectif du récepteur GHS-R1a (Growth Hormone Secretagogue Receptor).

Sélectivité GHS-R1a

Contrairement à d'autres sécrétagogues comme le GHRP-2 ou le GHRP-6, l'Ipamorelin montre dans les études précliniques une absence de co-libération significative de cortisol, prolactine et aldostérone. Cette spécificité GHS-R1a en fait un outil de recherche prisé pour isoler l'effet sur la pulsatilité GH.

Mécanisme d'action étudié

• Mimétique de la ghréline endogène sur le récepteur GHS-R1a
• Couplage protéine Gq → IP3/Ca²⁺ → exocytose des vésicules à GH
• Effet synergique avec les analogues GHRH (CJC-1295)
• Préservation de la pulsatilité physiologique GH

Données pharmacocinétiques

Demi-vie plasmatique étudiée ~2 heures. Souvent associé au CJC-1295 (analogue GHRH) en blend pour combiner les deux voies de stimulation (sécrétagogue + GHRH).